ОДНОКРАТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПСЕВДОЭФЕДРИНА ПЕРЕД ТРЕНИРОВКОЙ ВЫСОКОЙ ИНТЕНСИВНОСТИ НЕ ОКАЗЫВАЛО ЗНАЧИМОГО ЭРГОГЕННОГО ЭФФЕКТА

Целью исследования Gillies et al. было определение влияния однократного приема 120 мг псевдоэфедрина (PSE) за 120 минут до высокоинтенсивной тренировки длительностью 60 минут. Также было изучено влияние физических упражнений на экскрецию псевдоэфедрина с мочой.

В ходе исследования 10 здоровых велосипедистов мужского пола были протестированы дважды с интервалом не менее 7 дней с использованием случайного двойного слепого плацебо-контролируемого перекрестного дизайна. В качестве тестовой нагрузки был выбран заезд на 40 км на лабораторном велоэргометре, а функция скелетных мышц измерялась во время изометрических сокращений. В виде контроля использовалась ситуация, когда велосипедисты принимали 120 мг псевдоэфедрина, но не выполняли тестовой нагрузки.

Псевдоэфедрин не влиял ни на результаты испытаний на время (PSE - плацебо 58,1 +/- 1,4 и 58,7 +/- 1,5 минут соответственно), ни на изометрическую функцию мышц.

Концентрация псевдоэфедрина в моче значительно увеличилась через 1 час после окончания тренировки (PSE с нагрузкой и PSE без нагрузки 114,3 +/- 27,2 и 35,4 +/- 13,1 мкг/мл соответственно). Пиковые концентрации псевдоэфедрина в плазме (P < 0,05), но не время, необходимое для достижения пиковых концентраций в плазме значительно увеличивались в группе с тестовой нагрузкой по сравнению с группой, принимавшей PSE без нагрузки.

Таким образом, однократное применение псевдоэфедрина перед тренировкой высокой интенсивности не оказывала заметного эргогенного эффекта во время высокоинтенсивных упражнений продолжительностью 60 минут. При этом концентрация псевдоэфедрина в плазме и его экскреция с мочой изменялись под действием нагрузки.

Ссылка: Gillies H, Derman WE, Noakes TD, Smith P, Evans A, Gabriels G. Pseudoephedrine is without ergogenic effects during prolonged exercise. J Appl Physiol (1985). 1996 Dec;81(6):2611-7. doi: 10.1152/jappl.1996.81.6.2611. PMID: 9018513.

ОДНОКРАТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПСЕВДОЭФЕДРИНА СОПРОВОЖДАЕТСЯ БОЛЬШИМИ ИНДИВИДУАЛЬНЫМИ РАЗЛИЧИЯМИ В КОНЦЕНТРАЦИИ В ПЛАЗМЕ

Целью рандомизированного двойного слепого перекрестного исследования, проведённого Pritchard-Peschek et al. было изучение возможной дозозависимой реакции между приемом псевдоэфедрина перед тренировкой и показателями в гонке на время на велосипеде.

10 тренированных велосипедистов мужского пола (возраст 26,5 ± 6,2 года, вес 75,1 ± 5,9 кг, МПК 70,6 ± 6,8 мл/мин/кг) провели три гонки на время на велосипеде с фиксированным объемом работы (7 кДж/кг массы тела) за минимально возможное время. 

За 60 минут до начала гонки велосипедисты перорально приняли псевдоэфедрин в дозе либо 2,3 мг на кг массы тела либо 2,8 мг на кг массы тела или плацебо с использованием рандомизированного двойного слепого метода. Венозная кровь была взята до и после разминки, а также после тренировки.

Прием псевдоэфедрина не улучшил показатели велотренировок на время длительностью менее 30 минут. Концентрация псевдоэфедрина в плазме увеличивалась с момента разминки до периода окончания тренировки при приеме обеих доз. При этом доза 2,8 мг на кг/массы тела дала более высокую концентрацию в обеих временных точках (p < 0,001). После приёма псевдоэфедрина наблюдались большие индивидуальные различия в концентрации субстанции в плазме между субъектами. 

Авторы обнаружили, что ряд факторов явно влияет на поглощение и появление псевдоэфедрина в крови, и они ещё полностью не изучены.

Ссылка: Pritchard-Peschek KR, Jenkins DG, Osborne MA, Slater GJ, Taaffe DR. The dose-response relationship between pseudoephedrine ingestion and exercise performance. J Sci Med Sport. 2014 Sep;17(5):531-4. doi: 10.1016/j.jsams.2013.07.015. Epub 2013 Aug 8. PMID: 23988786.

В ПЕРИОД, КОГДА ПСЕВДОЭФЕДРИН СНОВА БЫЛ РАЗРЕШЁН, СПОРТСМЕНЫ ЧАСТО ЕГО ИСПОЛЬЗОВАЛИ

Псевдоэфедрин (PSE) относится к группе симпатомиметиков и входит в состав многих безрецептурных лекарственных средств. В организме он метаболизируется в катин (CATH, норпсевдоэфедрин).

До 2003 года PSE был запрещён в спорте, если его концентрация в моче превышала 25 мкг/мл. В тот же год WADA исключило PSE из запрещенного списка до 2010 года.

В исследовании Pokrywka et al. оценивалось содержание PSE в допинг-пробах, анализируемых в отделе антидопинговых исследований Института спорта в Варшаве в 2001–2003 и 2004–2007 годах.  Кроме того, было проанализировано несколько десятков образцов мочи, взятых у пациентов, принимающих безрецептурные препараты, содержащие PSE –­­­ в этих образцах была оценена концентрация PSE и CATH. 

Проведённый анализ показал, что PSE использовался часто и в высоких дозах в период 2004–2007 годы, когда он был разрешен WADA. При использовании в настоящее время это может привести к превышению его концентрации в моче, выше разрешённой WADA.

Ссылка: Pokrywka A, Tszyrsznic W, Kwiatkowska DJ. Problems of the use of pseudoephedrine by athletes. Int J Sports Med. 2009 Aug;30(8):569-72. doi: 10.1055/s-0029-1202826. Epub 2009 Apr 20. PMID: 19382058.

В НАСТОЯЩЕЕ ВРЕМЯ НЕЛЬЗЯ СДЕЛАТЬ КАКИХ-ЛИБО УБЕДИТЕЛЬНЫХ ВЫВОДОВ ОТНОСИТЕЛЬНО ОБЩИХ И ЭРГОГЕННЫХ ЭФФЕКТОВ ПСЕВДОЭФЕДРИНА ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ СПОРТИВНЫХ РЕЗУЛЬТАТОВ

В систематическом обзоре, проведённом Trinh et al. изучались возможные эргогенные эффекты псевдоэфедрина в спорте и его потенциал для повышения производительности.

Поиск проводился в базах данных EMBASE, MEDLINE, PsychINFO и Кокрановской библиотеке в отношении всех исследований влияния псевдоэфедрина на спортивные результаты вплоть до марта 2015 года. Были включены все опубликованные испытания, в которых использовалось рандомизированное распределение по группам вмешательства и контроля при изучении дозировок псевдоэфедрина в качестве независимой переменной.

Результаты обзора показали, что эргогенный эффект псевдоэфедрина зависит от дозы. Ни одно из анализируемых исследований не показало эргогенного эффекта в терапевтической дозе препарата (60-120 мг), однако супратерапевтические дозы (более 180 мг) дали клинически значимые результаты.

Из-за ограничений опубликованных исследований в этой области авторы не смогли сделать каких-либо значимых выводов относительно общего и эрогенного эффектов псевдоэфедрина.  Очевидно, что существует корреляция между дозой и его эргогенными эффектами, но также очевидно, что побочные эффекты от использования высоких доз перевешивают возможные преимущества использования псевдоэфедрина в спорте. Для определения взаимосвязи между дозами, вызывающими эргогенный эффект, (более 180 мг) и концентрациями в моче требуются дальнейшие исследования с большим размером выборки.

Ссылка: Trinh KV, Kim J, Ritsma A. Effect of pseudoephedrine in sport: a systematic review. BMJ Open Sport Exerc Med. 2015 Dec 21;1(1):e000066. doi: 10.1136/bmjsem-2015-000066. PMID: 27900142; PMCID: PMC5117033.

ОБОСНОВАНИЕ ТЕКУЩЕГО ПОРОГОВОГО ЗНАЧЕНИЯ ПСЕВДОЭФЕДРИНА В МОЧЕ НА УРОВНЕ 150 МКГ/МЛ

Считается, что псевдоэфедрин (PSE) обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему из-за его структурного сходства с такими запрещенными стимуляторами, как эфедрин и метамфетамин.

Существует также мнение, что псевдоэфедрин в высоких дозах является эргогенной субстанцией для повышения спортивных результатов. До 2003 года PSE был запрещён в спорте при концентрации в моче выше 25 мкг/мл. В 2004-2009 годах он был удалён из Запрещенного списка, но затем повторно включен в 2010 году.

Barroso et al. представили результаты двух клинических исследований, спонсируемых WADA, о экскреции с мочой PSE и его метаболита катина (CATH) после перорального применении PSE здоровыми людям по показаниям в терапевтических дозах.

Исходя из полученных данных, запрещённая концентрация PSE установлен на весьма консервативном уровне 150 мкг/мл.

Ссылка: Barroso O, Goudreault D, Carbó Banús ML, Ayotte C, Mazzoni I, Boghosian T, Rabin O. Determination of urinary concentrations of pseudoephedrine and cathine after therapeutic administration of pseudoephedrine-containing medications to healthy subjects: implications for doping control analysis of these stimulants banned in sport. Drug Test Anal. 2012 May;4(5):320-9. doi: 10.1002/dta.291. Epub 2011 May 6. PMID: 21548139.